Bendras pavadinimas: Melanotan II (MT-II / MT2)
Plėtros kodas / Produktų asociacija: Išvestinis vaistas PT-141 (Bremelanotide), kilęs iš Arizonos universiteto tyrimų, yra jo selektyvi MC4R šaka.
CAS numeris: 121062-08-6
Molekulinė formulė: C₅₀H₆9N15O9
Molekulinė masė: apytiksliai 1024,2 Da
Struktūra: Ciklinis heptapeptidas, turintis Asp{0}}Lys-laktaminį tiltelį (laktamą) MT2 (melanokortiną) ir D-Phe pakaitalą, padidina metabolinį stabilumą ir afinitetą MC receptoriams.
Išvaizda: balti arba balkšvi{0}}liofilizuoti milteliai
Grynumas: Tyrimo laipsnis paprastai didesnis arba lygus 98 % (patikrinta HPLC)
Tirpumas: lengvai tirpsta antibakteriniame vandeniniame tirpale (BAC), šiek tiek tirpsta gryname vandenyje/DMSO
Sandėliavimas: Neatskiestus liofilizuotus miltelius reikia laikyti -20 laipsnių temperatūroje, apsaugotus nuo šviesos ir sandariai (18–24 mėn.); atskiedus naudoti su antibakteriniu vandeniniu tirpalu, laikyti šaldytuve 2–8 laipsnių temperatūroje ir sunaudoti per 4–6 savaites. Pakartotiniai užšaldymo ir atšildymo ciklai yra griežtai draudžiami.
MT2 yra ne-selektyvus melanokortino receptorius (melanokortino) Receptorių agonistai pirmiausia jungiasi prie MC1R, MC3R, MC4R ir MC5R, veikdami per G baltymo-cAMP kelią:
MC1R (odos melanocitai) → aktyvina adenilato ciklazę → didina cAMP → fosforilina CREB → padidina tirozinazės reguliavimą → stimuliuoja eumelanino (giliai rudo melanino) sintezę → tamsina odos/plaukų spalvą. Tai tiesiogiai netamsina jūsų odos; Norint suaktyvinti esamą melaniną, kad atsirastų spalva, reikalingas vidutinis UV poveikis (saulės šviesa / deginimosi lempos).
MC4R (pagumburis) → centralizuotai sustiprina seksualinį susijaudinimą/geismą (gali būti tiek vyrams, tiek moterims); vyrams gali pasireikšti spontaniška erekcija (tipiškas farmakologinis atsakas į MC4R aktyvaciją, o ne šalutinis poveikis); kartu slopina maitinimo centrą → švelnų apetito slopinimą.
MC3R → dalyvauja reguliuojant energijos pusiausvyrą ir švelnų priešuždegiminį{1}}reguliavimą, o nedidelį vaidmenį.
Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1–2 valandos po oda, tačiau aktyvuotų melanocitų poveikis gali trukti nuo kelių dienų iki savaičių, todėl kasdien švirkšti nereikia.
Labai efektyvus įdegis: net šviesios odos žmonės (I-II Fitzpatrick tipo) gali gana greitai pasiekti sodriai rudą įdegį ir žymiai sutrumpinti būtiną UV poveikio laiką.
Ilgai{0}}išliekanti likutinė spalva: suaktyvinti melanocitai gali išlaikyti įdegį nuo savaičių iki mėnesių, o įdegis gali išlikti tam tikrą laikotarpį po injekcijų nutraukimo (daugiau nei natūralaus įdegio blukimo greitis).
Papildomi privalumai: MC4R aktyvinimas padidina libido (vyrams dažniau pasireiškia spontaniška erekcija) ir silpną apetito slopinimą.
Nereikia didelių{0}}dozių HGH ašies trukdžių: netrukdo GH-IGF1 ašiai, todėl endokrininis fonas sutrikdomas minimaliai.
Dažnas ūmus šalutinis poveikis: veido paraudimas ir karštis (kraujagyslių išsiplėtimas), pykinimas / vėmimas (priklauso nuo dozės{0}}) yra dažni per 30 minučių po injekcijos. Šie simptomai paprastai susilpnėja po kelių toleravimo dienų ir gali šiek tiek palengvinti injekciją tuščiu skrandžiu arba vakare.
Apgamų patamsėjimas / strazdanos: esami apgamai, strazdanos ir melasma tamsės ir padidės sinchroniškai su melanocitų aktyvacija,{0}}todėl nebus galima atskirti gerybinių pigmentacijos pokyčių ir ankstyvų melanomos pokyčių. Odos vėžio istorija arba melanomos šeimos istorija yra raudona vėliavėlė.
Galimas melanomos ginčas: nors nėra patvirtinto tiesioginio kancerogeniškumo, jis skatina melanocitų dauginimąsi ir padidina UV spindulių poveikį, teoriškai padidindamas odos vėžio riziką. Dermatologai paprastai to nerekomenduoja.
Ypatingos vyrų reakcijos: MC4R aktyvinimas gali sukelti užsitęsusią spontanišką erekciją ar net priapizmą. Jei tai trunka ilgiau nei 4 valandas, būtina skubi pagalba.
Nepatvirtintas: visame pasaulyje nėra farmacijos patvirtinimų (nepatvirtino FDA / EMA / NMPA). Jis naudojamas tik moksliniams tyrimams, o gatavam produktui trūksta reguliavimo apsaugos.
Asmenims, kuriems sunku įdegti natūraliai ir kurie nori pasiekti tolygų, tamsų įdegį (kartu su kontroliuojamu UV poveikiu)
Kultūristams/varžybų dalyviams, norintiems greitai pasiekti bronzinį įdegį (įprasta Vakarų fitneso bendruomenėje)
Naudojimas moksliniams tyrimams: melanino receptorių signalizacijos kelių, melanino gamybos, MC4R-sukeliamo susijaudinimo ir kt.
Atsargiai: tai nėra svorio mažinimo vaistas ar standartinis gydymas. Jis neturėtų būti naudojamas kaip apsaugos nuo saulės pakaitalas arba erekcijos disfunkcijai gydyti (pastarajame naudojamas patvirtintas PT-141).
Absoliučios kontraindikacijos: žinoma arba įtariama melanoma/odos vėžys, aktyvios autoimuninės ligos, nėščios arba krūtimi maitinančios moterys ir jaunesni nei 18 metų asmenys.
Naudokite atsargiai: daug netipinių nevių (pirmiausia reikia atlikti pradinį dermatologinį tyrimą ir{0}}paskesnę nuotrauką), nekontroliuojama hipertenzija (MC3R/MC4R gali sukelti laikinus širdies susitraukimų dažnio ir kraujospūdžio svyravimus) ir buvęs priapizmas.
Naudojimo nuoroda (tyrimo protokolas): dažniausiai naudojamas 10 mg/buteliukas su 2 ml antibakterinio vandens → koncentracija 5 mg/mL. Pradėkite nuo mažos 0,25 mg dozės (5 insulino injekcijos vienetai) po oda, palaipsniui didinant iki 0,5 mg per parą įkrovimo laikotarpiu (7-14 dienų). Pasiekę tikslą, sumažinkite iki 0,25–0,5 mg 2–3 kartus per savaitę, kad būtų palaikoma. Skystį suleiskite lėtai, miltelių nekratykite. Sušvirkštus naktį, gali sumažėti pykinimas.
UV koordinavimas: po MT2 injekcijos vis dar būtinas vidutinis saulės poveikis arba UV lempos aktyvinimas, tačiau reikia vengti ilgalaikio poveikio,-siekiama sumažinti UV poreikį, o ne skatinti pernelyg didelį saulės poveikį.
WADA būsena: tai yra draudžiama medžiaga (melanocitų{0}}stimuliuojančio hormono mimika), draudžiama dalyvaujantiems sportininkams.
Įspėjimas apie žaliavas: visos parduodamos žaliavos yra skirtos tik moksliniams tyrimams ir yra neregistruotos. Grynumas labai skiriasi. Visada prašykite analizės sertifikato (COA) (HPLC+MS). Neaiškios kilmės miltelių užteršimo mikrobiologiniu / endotoksinų pavojus yra tikras.
Populiarus Žymos: Didelio grynumo peptidų milteliai MT2, Kinija didelio grynumo peptidų milteliai MT2 gamintojai, tiekėjai, gamykla
