Kiniškas pavadinimas: Tesamorelin (kūrimo kodas TH9507, prekės pavadinimas Egrifta / Egrifta SV)
CAS numeris: 218949-48-5
Struktūra: sintetinis žmogaus GHRH (1-44) analogas, sudarytas iš 44 aminorūgščių, su N-galine tirozino liekana, prijungta prie trans-3-heksenoilo grupės (atsparios DPP-IV skilimui), ir C-galo amidacija.
Molekulinė formulė: C₂21H3₆₆N72O₆₇S (laisva bazė)
Molekulinė masė: apytiksliai 5135,9 Da
Išvaizda: balti arba balkšvi{0}}liofilizuoti milteliai
Grynumas: Tyrimo laipsnis, bendrasis standartas Didesnis arba lygus 98 % (HPLC)
Tirpumas: Lengvai tirpsta steriliame vandenyje arba acto rūgštyje/antibakteriniame vandenyje, šiek tiek tirpsta grynuose organiniuose tirpikliuose
Sandėliavimas: Nerekonstruoti liofilizuoti milteliai -20 laipsnių, apsaugoti nuo šviesos ir drėgmės; po ištirpinimo laikyti šaldytuve 2-8 laipsnių temperatūroje, rekomenduojama sunaudoti per 2-4 savaites, pakartotinai neužšaldyti ir neatšildyti
Tesamorelinas yra GHRH receptorių agonistas, kuris specifiškai jungiasi su augimo hormono ląstelėmis priekinėje hipofizės dalyje, suaktyvindamas Gs-AC-cAMP-PKA kelią → paskatindamas hipofizę sintetinti ir išleisti endogeninį augimo hormoną (GH) → vėliau pulsuojančiu IGF reguliuojančiu būdu.
Padidėjęs GH ypač skatina visceralinių riebalų (PVM) lipolizę, aktyvindamas adipocitų hormonų -jautrią lipazę (HSL), sumažindamas trigliceridų kaupimąsi, žymiai sumažindamas giliuosius pilvo riebalus ir mažai paveikdamas periferinius poodinius riebalus. Skirtingai nuo tiesioginės rekombinantinio žmogaus augimo hormono (rhGH) injekcijos, tai išsaugo pagumburio-hipofizės neigiamą grįžtamojo ryšio kilpą, neleidžia GH lygiui pakilti iki patologinio lygio ir palaiko artimesnį fiziologinio sekrecijos ritmą.
Tikslinis visceralinių riebalų mažinimas: Kliniškai įrodyta, kad per 26 savaites jis sumažina visceralinius riebalus maždaug 15–18 %. Šiuo metu tai yra labiausiai palaikomas PVM-mažinantis peptidas ir vienintelis FDA-patvirtintas GHRH analogas su ŽIV- susijusiems lipidų apykaitos sutrikimams gydyti.
Fiziologinių impulsų išsaugojimas: skirtingai nuo tiesioginių HGH injekcijų, kurios slopina pagumburio{0}}hipofizės ašį, ilgalaikis{1}}naudojimas sukelia švelnesnį išorinį hipofizės slopinimą.
Periferiniai poodiniai riebalai neišnyksta: praktiškai neturi įtakos poodiniams galūnių riebalams, todėl tinka asmenims, turintiems centrinį nutukimą.
Papildoma nauda: Kai kurie tyrimai rodo, kad jis gali sumažinti kepenų riebalų kiekį ir pagerinti NAFLD rodiklius.
IGF-1 ir gliukozės kiekio kraujyje poveikis: padidina IGF-1 koncentraciją serume, galbūt šiek tiek pablogina jautrumą insulinui ir padidina gliukozės/HbA1c kiekį kraujyje nevalgius. Atsargiai vartoti prieš diabetą.
Vandens ir natrio susilaikymas bei sąnarių skausmas: dažni šalutiniai poveikiai yra periferinė edema, riešo kanalo sindromas,{0}}pvz., pirštų tirpimas ir sąnarių skausmas-tai yra GH poveikis ir ne visi gali jį toleruoti.
Atsigavimo efektas: Visceraliniai riebalai palaipsniui atsigaus per mėnesius ar metus po vartojimo nutraukimo; tai nėra nuolatinis sprendimas.
Reikia funkcinės hipofizės: visiškai neveiksmingas arba net draudžiamas pacientams, kuriems yra hipofizės rezekcija, hipofizės navikai arba sunkus pagumburio{0}}hipofizės ašies pažeidimas.
Ne svorio metimo vaistas: bendras svorio pokytis yra minimalus; sumažėja tik juosmens apimtis ir pagerėja kūno sudėjimas.
ŽIV{0}}infekuoti asmenys, sergantys lipodistrofija – pradinė patvirtinta indikacija
Ne{0}}ŽIV užsikrėtę asmenys, turintys didelį visceralinį pilvo nutukimą, nerimaujantys dėl medžiagų apykaitos rizikos (ne{1}}naudojimas pagal etiketę).
Kūno sudėčiai optimizuoti laikantis dietos ir mankštos, daugiausia dėmesio skiriant visceralinių riebalų mažinimui, o ne kūno svorio mažinimui.
Naudojimas moksliniams tyrimams: GHRH receptorių aktyvumas, GH impulsų reguliavimas, lipidų metabolizmas{0}}susiję eksperimentai in vitro / su gyvūnais
Kontraindikacijos: Nėščios moterys (X nėštumo kategorija), aktyvūs piktybiniai navikai (GH/IGF-1 augimą skatinanti rizika), hipofizės funkcijos sutrikimas/navikas, alergija žaliavoms ar pagalbinėms medžiagoms, pvz., manitoliui.
Atsargiai vartokite sergant cukriniu diabetu/su sutrikusia gliukozės tolerancija (reikia reguliariai stebėti gliukozės kiekį kraujyje/HbA1c nevalgius), riešo kanalo sindromą, sunkią širdies ir kraujagyslių ar inkstų ligą.
IGF-1 stebėjimas: nuolatiniam naudojimui rekomenduojama tikrinti serumo IGF-1 kas 3 mėnesius. Jei išlieka > +3... SDS svarsto galimybę sumažinti arba sustabdyti jo naudojimą.
WADA statusas: klasifikuojamas kaip augimo hormono{0}}atpalaiduojančio hormono analogas, įtrauktas į draudžiamo antidopingo{1} sąrašą. Konkuruojantys sportininkai neturėtų jo naudoti.
Įspėjimas apie žaliavas: dauguma komerciškai prieinamų žaliavų yra neregistruotos ir pažymėtos „Tik moksliniams tyrimams“. Tiesioginis švirkštimas žmogui yra griežtai draudžiamas. Pirkdami visada paprašykite įgaliojimo sertifikato (COA) (HPLC+MS). Padirbtų peptidų / priemaišų rizika yra labai didelė.
Populiarus Žymos: Peptidų milteliai Tesamorelin, Kinija Peptidų milteliai Tesamorelin gamintojai, tiekėjai, gamykla
