Medicinos-rūšio peptidų žaliava PT141

PT141 (Bremelanotido acetatas) yra ciklinis heptapeptido sintetinis polipeptidas, gaunamas iš -melanocitus-stimuliuojančio hormono (-MSH). Jis yra stiprus melanokortino receptorių (MC1R/MC4R) agonistas, kurio pagrindinė funkcija yra libido ir seksualinio susijaudinimo reguliavimas centrinėje nervų sistemoje. Tai vienintelė visame pasaulyje patvirtinta polipeptidinė žaliava, skirta centrinės seksualinės disfunkcijos gydymui.

Aminorūgščių seka (ciklinis heptapeptidas)

Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH (ciklizacija: Asp-Lys) (Laktamo tiltas)

(Viena raidė: Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH)

Pagrindiniai struktūriniai pranašumai

• Ciklinė konfigūracija: laktamo tiltelio žiedo-užrakinta struktūra, ypač stabili, atspari fermentiniam skaidymui ir ilgas pus{1}}
• N-Galinis acetilinimas: pagerina lipidų tirpumą ir gebėjimą pereiti kraujo-smegenų barjerą
• D-Phe: sustiprina receptorių giminingumą ir apsaugo nuo greito skilimo

• Tirpumas: šiek tiek tirpsta vandenyje (su ultragarso tirpinimo priemone), lengvai tirpsta DMSO ir metanolyje
• Stabilumas
• Liofilizuoti milteliai: stabilūs 2 metus -20 laipsnių temperatūroje, apsaugoti nuo šviesos ir sandarūs
• Ištirpinus: laikyti šaldytuve 2-8 laipsnių temperatūroje, sunaudoti per 30 dienų
• Laikymo sąlygos: sausas, žemoje temperatūroje, apsaugotas nuo šviesos, sandariai uždarytas, vengti pakartotinio užšalimo{0}}atšildymo ciklų
• Tankis: 1,43 g/cm³
• Lūžio rodiklis: 1,679
• pKa: 3,37±0,70

Centrinis taikymas, unikalus veiksmas

Tiesiogiai veikia pagumburio MC4R, skatina dopamino, norepinefrino ir oksitocino išsiskyrimą, stimuliuoja libido ir seksualinį susijaudinimą iš centrinės nervų sistemos, skirtingai nei tradiciniai periferiniai kraujagysles plečiantys vaistai.

Dvigubas{0}}efektas, tinka tiek vyrams, tiek moterims

Moterys: FDA patvirtino moterų ikimenopauzės hiposeksualumą (HSDD)

Vyrai: gerina erekcijos funkciją, vis dar veiksminga tiems, kurie nereaguoja į sildenafilį.

Didelis stabilumas, didelis biologinis prieinamumas

Ciklinė struktūra atspari fermentiniam skaidymui, pusinės -skilimo trukmė maždaug 2–3 valandos, greitai absorbuojama po injekcijos po oda.

Platus saugos langas, valdomi šalutiniai poveikiai

Dažniausiai yra lengvas pykinimas, galvos skausmas ir nedidelis paraudimas injekcijos vietoje; nėra širdies ir kraujagyslių rizikos, nėra priklausomybės nuo narkotikų.

• Seksualinės disfunkcijos tyrimas: moterų HSDD, vyrų erekcijos sutrikimas (ED)
• Neurofarmakologiniai tyrimai: melanokortino receptorių kelias, centrinis seksualinio troškimo reguliavimo mechanizmas
• Vaistų kūrimas: žaliava parduodamiems naujiems vaistams (Vyleesi™), indikacijų išplėtimo tyrimai
• Kiti tyrimai: nutukimo reguliavimas (MC4R), odos pigmentacijos reguliavimas, priešuždegiminiai tyrimai

Tik moksliniams tyrimams / farmacijos gamybai. Nevartoti ar sau{1}}sileisti.
Tvarkymui reikalingas profesionalus personalas, tinkama laboratorinė aplinka ir apsauginės priemonės.
FDA patvirtinta (Vyleesi), receptinių vaistų žaliava.
WADA Draudžiamų medžiagų sąrašas, griežtai draudžiamas naudoti sportininkams

Santrauka: PT141 (Bremerlongdan) yra didelio-grynumo, labai stabili ir labai aktyvi centrinio veikimo lytinę funkciją reguliuojanti polipeptidinė žaliava. Paruošta kietosios fazės cheminės sintezės būdu, jo ciklinė heptapeptidinė struktūra suteikia jam stiprų stabilumą, didelį receptorių afinitetą ir gebėjimą pereiti kraujo -smegenų barjerą. Pagrindiniai jo pranašumai yra centrinis taikymas, dvigubas veiksmingumas tiek vyrams, tiek moterims ir kontroliuojamas saugumas. Tai pagrindinė mokslinių tyrimų ir farmacinė žaliava seksualinės disfunkcijos, neurofarmakologijos ir naujų vaistų kūrimo srityse.

Populiarus Žymos: medicininės-rūšio peptidų žaliavos pt141, Kinijos medicininės-rūšio peptidų žaliavos pt141 gamintojai, tiekėjai, gamykla